Despre Opioide

Autor: Meret Denis-Anamaria (st med)

Opiul este extras din semințele de Papaver somniferum (mac) acesta fiind utilizat în scopuri medicinale, de ameliorare a durerii și în scopuri recreative încă din mileniul 6 î.Hr. Societățile antice din perioada Renașterii au creat o varietate de produse pe bază de opiu, proliferând astfel utilizarea acestora și implicit și dependențe pentru aceste substanțe.[1] 

Primul pas în identificarea ingredientului activ al opiului a fost izolarea chimică a acestuia la începutul anilor 1800 de către Wilhelm Sertürner care a numit pulberea albă-cristalină „morphium”, după Morpheus, zeul grec al viselor.[2] Sir Robert Robinson 150 de ani mai târziu a elucidat formula chimică a morfinei, fapt ce i-a adus Premiul Nobel pentru chimie în 1947.[3]

Opioidele reprezintă una dintre cele mai importante clase de medicamente în toxicologie datorită utilizării lor medicale și ilicite pe scară largă. Termenul opioid cuprinde toți derivatii din opiu (naturali, semisintetici și sintetici) iar denumirea de opiacee este atribuită doar derivatelor naturale. În timp ce majoritatea derivaților naturali și semisintetici au o structură asemănătoare morfinei, opioidele sintetice cuprind o mare varietate de clasificări chimice. În ciuda diferențelor structurale, toți prezintă activitate de receptor opioid la diferite subtipuri de receptori. Apariția recentă de noi opioide sintetice a complicat semnificativ peisajul utilizării opioidelor.[4]

Deși morfina este cel mai cunoscut extract de Papaver somniferum, patru alcaloizi naturali (amine derivate din plante) pot fi izolați din ea: morfină, codeină, papaverină și tebaină. Dintre acești alcaloizi, morfina, codeina (prodrog de morfină) și papaverina și-au găsit un loc în practica clinică; morfina și codeina ca agenți analgezici și papaverina, un compus lipsit de orice proprietăți de calmare a durerii, ca relaxant al mușchilor netezi.[5,6]

După izolarea de către Sertürner a morfinei ca o componentă activă a macului de opiu, manipularile chimice simple ale acestor alcaloizi de bază opiacei au început să producă o gamă de opioide semisintetice utile în medicina clinică (agenți precum diamorfină, dihidrocodeină, buprenorfină, nalbufină, naloxonă și oxicodonă).[7]

În timpul secolului XX, o serie de opioide sintetice au fost, de asemenea, produse. Acești compuși sintetici pot fi împărțiți în patru grupări chimice, derivații morfinan (levorfanol, butorfanol), derivații difenilheptanici (metadonă, propoxifen), derivații benzomorfanului (pentazocină, fenazocină) și derivații fenilpiperidinici (petidină, alfentanil, fentanil, sufentanil și remifentanil).[5,7]

Referinte bibliografice:

1. Brook K, Bennett J, Desai SP. The Chemical History of Morphine: An 8000-year Journey, from Resin to de-novo Synthesis. J Anesth Hist. 2017;3(2):50-55. doi:10.1016/j.janh.2017.02.001.
2. Jurna I. Sertürner and morphine- a historical vignette. Schmerz. 2003;17(4):280-283. doi:10.1007/s00482-003-0220-3. 
3. Hodgson B. In the arms of Morpheus: The tragic history of laudanum, morphine, and patent medicines. Buffalo, Firefly Books. 2001. 
4. Levine BS. Principles of Forensic Toxicology. Principles of Forensic Toxicology. 2020.
5. Williams J. Basic Opioid Pharmacology. Rev Pain. 2008;1(2):2-5. doi:10.1177/204946370800100202.
6. Williams JT, Christie MJ, Manzoni O. Cellular and synaptic adaptations mediating opioid dependence. Physiol Rev. 2001;81(1):299-343. doi:10.1152/physrev.2001.81.1.299.
7. Blakemore PR, White JD. Morphine, the Proteus of organic molecules. Chem Commun (Camb). 2002;(11):1159-1168. doi:10.1039/b111551k.